Presentazione orale sugli ultimi sviluppi di ricerca condotta su intermedi 1-arilamino-pirazolonici che in studi precedenti hanno permesso l'accesso a derivati di interesse antitumorale. Dal sistema triciclico "5-6-6", si è progettato il sistema "5-7-6", generando una espansione di anello nella porzione centrale dell'anello. Lo scopo è quello di valutare gli effetti di tale espansione sull'attività antiproliferativa. I preliminari risultati di screening antitumorale eseguiti da NCI (USA), non sono confortanti se riferiti allo scaffold non sostituito. Di contro, l'introduzione di una catena cloro-propilica sullazoto amidico conduce a nuovi derivati attivi e particolarmente selettive sulle linee leucmiche. Così, viene individuata una nuova classe di composti triciclici ad attività antileucemica degna di ulteriori approfondimenti.
Scaffold triciclico come promettente, nuovo e selettivo potenziale agente antileucemico
F Mingoia
2018
Abstract
Presentazione orale sugli ultimi sviluppi di ricerca condotta su intermedi 1-arilamino-pirazolonici che in studi precedenti hanno permesso l'accesso a derivati di interesse antitumorale. Dal sistema triciclico "5-6-6", si è progettato il sistema "5-7-6", generando una espansione di anello nella porzione centrale dell'anello. Lo scopo è quello di valutare gli effetti di tale espansione sull'attività antiproliferativa. I preliminari risultati di screening antitumorale eseguiti da NCI (USA), non sono confortanti se riferiti allo scaffold non sostituito. Di contro, l'introduzione di una catena cloro-propilica sullazoto amidico conduce a nuovi derivati attivi e particolarmente selettive sulle linee leucmiche. Così, viene individuata una nuova classe di composti triciclici ad attività antileucemica degna di ulteriori approfondimenti.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
